靶向蛋白-蛋白互作的多肽药物研发策略

蛋白-蛋白相互作用( Protein-Protein Interaction,PPI )在生物体内参与调节许多重要的细胞过程 ，如细胞增殖、分裂、凋亡、坏死及蛋白转录和翻译等。人类体内大约有130,000个PPI ，其中许多与心血管疾病和癌症等重大疾病 的发生发展密切相关。

抗体类分子由于其细胞渗透性低 ，对于细胞内靶标难以到达 ，可开发的药物范围受限。相反 ，小分子药物(<500 Da)因其良好的稳定性、口服生物利用度和跨膜能力而一直是细胞内靶标药物开发的首选分子类别。